首药控股：第三代ALK抑制剂正式开始一期临床试验

9月11日消息 首药控股研发的具有自主知识产权1类新药CT-3505，是国内首个第三代治疗ALK(间变性淋巴瘤激酶)阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)药物。临床前研究数据显示，该药具有良好的安全性和卓越的疗效，日前正在启动I期临床试验。

目前，美国辉瑞研发的克唑替尼是治疗晚期ALK阳性NSCLC的第一代药物，但大部分患者在用药1～2年后会出现对克唑替尼耐药，并且约70%的NSCLC患者，在服用克唑替尼期间，会出现中枢神经系统(CNS)的肿瘤转移。第二代ALK抑制剂塞瑞替尼、艾乐替尼等药物相继面世，用于治疗ALK阳性转移和对克唑替尼耐药或不耐受的患者，但对ALK激酶其它突变(如G1202R)的患者治疗效果不明显，并且还出现不同程度的耐药。针对第二代ALK抑制剂的耐药，目前国内临床上没有可用的药物，开发第三代ALK抑制剂已成为广大药物研发工作者努力的方向。

首药控股研发团队针对上述临床用药的需求及药物本身耐药机理，开发出了国内首个针对ALK耐药突变的第三代抑制剂CT-3505。临床前数据显示，该药不仅对野生型ALK阳性细胞有很强的生长抑制作用，还对第二代药物耐药(主要为G1202R)突变型细胞都有非常强的抑制效果(IC50值为1~3nM)，在小鼠肿瘤模型中，CT-3505能够抑制野生型、第一代、第二代药物的耐药肿瘤生长。更为重要的是，CT-3505能够有效地穿过血脑屏障，在中枢神经系统达到有效的血药浓度，有潜力造福于临床上肺癌脑转移的患者。CT-3505有望成为国内自主研发治疗ALK阳性非小细胞肺癌的第三代药物，一旦上市可以解决目前国内第二代ALK抑制剂耐药后的临床用药需求。随着临床研究的不断深入，CT-3505有望被批准一线治疗，造福更多的ALK阳性非小细胞肺癌患者。

据悉，2019年7月21日，首药控股CT-3505临床l期试验项目启动会，中国医学科学院肿瘤医院副院长石远凯教授、中国医学科学院协和医院临床药理专家江骥教授、胡蓓教授，清华大学医学院临床试验中心办公室主任陈晓媛研究员，中国人民解放军总医院301医院肿瘤内科伍建宇副主任，首都医科大学北京胸科医院肿瘤科主任张树才教授，首都医科大学朝阳医院药事部安卓玲副主任等30多位专家给予厚望，与会专家表示，抓紧进行临床试验，争取早日上巿。